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梁秋玲.基于 Caco-2 细胞单层模型对盐酸氨溴索吸收机制的研究[J].中国比较医学杂志,2020,30(6):47~53.
基于 Caco-2 细胞单层模型对盐酸氨溴索吸收机制的研究
Absorption mechanism of ambroxol hydrochloride in the Caco-2 cell monolayer model
投稿时间:2020-01-10  
DOI:10. 3969 / j.issn.1671-7856. 2020. 06. 007
中文关键词:  盐酸氨溴索  吸收机制  药物相互作用  pH  Caco-2 细胞单层模型
英文关键词:ambroxol hydrochloride  absorption mechanism  drug-drug interaction  pH  Caco-2 cell monolayer model
基金项目:
作者单位E-mail
梁秋玲 广东省医学实验动物中心,广东 佛山 528248 540617256@ qq.com 
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中文摘要:
      目的 通过 Caco-2 细胞单层模型研究盐酸氨溴索( ambroxol hydrochloride, AMB)的吸收机制,提高 其生物利用度。 方法 通过跨上皮电阻(transepithelial electrical resistancev, TEER)、低渗透性药物阿昔洛韦的表观渗透系数 Papp(AP→BL)和罗丹明 123 的外排率(efflux ratio, ER)验证 Caco-2 细胞单层模型的完整性和功能性。考察浓度、药物相互作用、体液 pH 对 AMB 的 Papp(AP→BL) 和 ER 值的影响。结果 整个实验过程中 Caco-2 细胞单层的 TEER>200 Ω·cm2 ,阿昔洛韦的 Papp(AP→BL) <10-6 cm/ s,罗丹明 123 的 ER>2。与高渗透性对照组比较,AMB 低剂量组 的 Papp(AP→BL)显著降低(P< 0. 01),ER 值无显著差异(P> 0. 05)。 与 AMB 单独给药组比较,联合给药组的 AMB Papp(AP→BL)值显著降低(P< 0. 05),ER 值无显著差异( P> 0. 05)。 与 AMB 低 pH 组比较,AMB 中、高 pH 组的 Papp(AP→BL)显著增高(P< 0. 01)。 结论 AMB 为易化扩散转运方式,与 METO 联合给药不利于 AMB 的吸收,提高肠液 pH 可促进 AMB 的吸收。
英文摘要:
      Objective To study the absorption mechanism and improve the bioavailability of ambroxol hydrochloride (AMB) across the Caco-2 cell monolayer model. Methods The integrity and functionality of the Caco-2 cell monolayer model were analyzed by the transepithelial electrical resistance (TEER), the apparent permeability coefficient (Papp ) of acyclovir and the efflux ratio (ER) of rhodamine 123. The effects of drug concentration, drug-drug interaction and pH on the Papp(AP→BL) and ER of AMB were investigated using the Caco-2 cell monolayer model. Results The TEER values of all the permeation experiments were above 200 Ω·cm2 . The Papp(AP→BL) of acyclovir was less than 1×10-6 cm/ s. Furthermore, the ER of rhodamine 123 was lower than 2, indicating that the Caco-2 monolayer model was successfully established in this experiment. Compared with the high permeability control group, the Papp(AP→BL) was significantly decreased in the low-dose AMB group, but the ER was not affected. There was also no difference in the ER between AMB used alone and in combination with METO; however, there was a significant increase in the Papp(AP→BL) in the monotreatment group. Furthermore, the Papp(AP→BL) of AMB transport under pH 6. 5 showed a significant difference compared with that under pH 7. 4 and 8. 0 (P< 0. 01). Conclusions The transport of AMB across the Caco-2 cell monolayer model was facilitated by diffusion, and combination therapy was not conducive to AMB absorption. However, an alkaline environment accelerated AMB absorption.
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